Список всех препаратов группы аминогликозиды и все-все о них

Аминогликозиды – это антибиотики полусинтетического или природного происхождения. Они оказывают бактерицидное действие и уничтожают чувствительные к ним патогенные микроорганизмы. Терапевтическая эффективность аминогликозидов выше, чем у бета-лактамных антибиотиков. В клинической практике их применяют в лечении тяжелых инфекций, сопровождающихся ингибированием иммунитета.

Аминогликозиды хорошо переносятся организмом, не провоцируя появление аллергии, однако они обладают высокой степенью токсичности. Аминогликозиды вызывают гибель патогенов лишь в аэробных условиях, они малоэффективны по отношению к анаэробным бактериям. Данная группа насчитывает несколько полусинтетических и около десятка природных антибиотиков, производимых из актиномицетов.

Классификация аминогликозидов

На сегодняшний день существует несколько классификаций аминогликозидных антибиотиков: по спектру антимикробной активности, по особенностям развития резистентности при длительном применении препарата, когда в процессе терапии наблюдается редукция или полное прекращение лечебного действия медикамента, по времени введения в клиническую практику.

Одна из самых популярных классификаций предложена И.Б. Михайловым, автором учебника «Клиническая фармакология». В её основу взят спектр действия аминогликозидов и особенности возникновения сопротивляемости и устойчивости бактерий к аминогликозидам. Он выделил 4 генерации (поколения) антибактериальных препарата (далее АБП) данной группы. К антибиотикам аминогликозидам относятся:

  • 1 п-ие – стрептомицин, канамицин, неомицин, паромомицин;
  • 2 п-ие – гентамицин;
  • 3 п-ие – тобрамицин, сизомицин, амикацин;
  • 4 п-ие – изепамицин.
По времени введения в клиническую практику и по областям применения предлагают следующую классификацию:
  • препараты 1 – ой генерации. Их применяют против  микобактерий из группы Mycobacterium tuberculosis complex, являющихся возбудителями туберкулёза. Лекарства первого поколения менее активны по отношению к стафилококкам и грамотрицательной флоре. В современной медицине уже практически не используются, так как устарели.
  • препараты 2 – ой генерации. Представителем второй группы является гентамицин, отличающийся высокой активностью по отношению к синегнойной палочке. Его внедрение обусловлено возникновением антибиотикорезистентных штаммов бактерий.
  • препараты 3 – ей генерации. Аминогликозиды 3 поколения проявляют бактерицидную активность к Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia
  • препараты 4 – ой генерации. Изепамицин показан в лечении нокардиоза, абсцессов головного мозга, менингитов, урологических заболеваний, гнойных инфекций и сепсиса.

Последние поколения были изобретены, когда стали известны молекулярные механизмы резистентности и обнаружены специфические энзимы, которые инактивируют антимикробный препарат.

Препараты аминогликозиды: список и основные характеристики действующих веществ

Современная фармацевтическая промышленность выпускает множество антибиотических средств, которые представлены в аптеках под следующими торговыми названиями:

1 Амикабол
2 Амикацин
3 Амикацин-Виал
4 Амикацин-Ферейн
5 Амикацина сульфат
6 Амикин
7 Амикозит
8 Брамитоб
9 Бруламицин
10 Веро-Нетилмицин
11 Гарамицин
12 Гентамицин
13 Гентамицин-АКОС
14 Гентамицин-К
15 Гентамицин-Ферейн
16 Гентамицина сульфат
17 Гентамицина сульфат 0,08 г
18 Гентамицина сульфата раствор для инъекций 4%
19 Гентамициновая мазь 0,1%
20 Дилатерол
21 Изофра
22 Канамицин
23 Канамицина кислого сульфат
24 Канамицина сульфат
25 Канамицина сульфат кислый
26 Кирин
27 Ликацин
28 Небцин
29 Неомицин
30 Неомицина сульфат
31 Нетилмицин Протекх
32 Нетилмицина сульфат
33 Нетромицин
34 Неттависк
35 Неттацин
36 Селемицин
37 Стрептомицин
38 Стрептомицина сульфат
39 Тоби
40 Тоби Подхалер
41 Тобрамицин
42 Тобрамицин-Гобби
43 Тобрацин-АДС
44 Тобрекс
45 Тобрекс 2Х
46 Тобрисс
47 Тобропт
48 Тобросопт
49 Тробицин
50 Фарциклин
51 Хемацин

Наиболее популярные препараты рассмотрены ниже.

Стрептомицин

Порошок белого цвет, вводимый внутримышечно. Не имеет запаха.
Стрептомицин - аминогликозид

  • Показания: первичный туберкулезный комплекс, донованоз, бруцеллёз.
  • Применение: индивидуально. Вводят внутримышечно интратрахеально, аэрозольно.
  • Побочные эффекты: протеинурия, гематурия, апноэ, невриты, нарушения стула, воспаление зрительного нерва, кожные высыпания.
  • В период терапии стрептомицином необходимо наблюдать за состоянием вестибулярного аппарата и функционированием мочевыделительной системы.
  • Пациентам с патологиями экскреторной системы суточное поступление, допустимое для здорового человека, сокращают.
  • Одновременный приём с капреомицином увеличивает риск развития ототоксического действия. В сочетании с миорелаксантами нервно-мышечная передача блокируется.

Неомицин

Аэрозоль или мазь для наружного применения. Однородная консистенция.Неомицин - аминогликозид

  • Показан при заболеваниях кожи инфекционного генеза, фурункулы, импетиго, осложнения при обморожениях и ожогах.
  • Флакон рекомендовано встряхнуть. На пораженные кожные покровы распыляют средство на протяжении трёх секунд. Процедуру повторяют один-три раза за сутки. Препарат применяют около недели.
  • Побочные эффекты: аллергия,зуд, крапивница, отёчность.
  • Важно избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки  и в глаза. Не вдыхать распыленный препарат.
  • Длительное применение совместно с гентамицином, колистином приводит к усилению токсического действия.

Канамицин

Порошок для приготовления раствора.Канамицин - аминогликозид

  • Туберкулёз, энтерит, колит, конъюнктивит, воспаления и язвенные поражения роговицы.
  • При приёме внутрь разовая доза для взрослого человека должна составлять не более одного грамма. При проведении заместительной почечной терапии 2 гр. вещества растворяют в полулитре диализирующего раствора.
  • Показания: гипербилирубинемия, мальабсорбция, нарушения стула, повышенное газообразование, малокровие, тромбоцитопения, головные боли, потеря чувствительности мышц, эпилепсия, потеря координации, слезотечение, жажда, гиперемия, лихорадка, отёк Квинке.
  • Категорически запрещено совместное применение со стрептомицином, гентамицином, флоримицином. Также не рекомендуется во время терапии канамицином принимать мочегонные препараты.
  • В сочетании с β -лактамными антибиотиками у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью происходит инактивация канамицина.

Гентамицин

Раствор для внутримышечного введения.Гентамицин - аминогликозид

  • Показания: воспаление желчного пузыря, ангиохолит, пиелонефрит, цистит (ссылка на статью ниже), воспаление лёгких, пиоторакс, перитонит, сепсис. Инфекционные поражения, вызванные ранениями, ожогами, молниеносная язвенная пиодермия, фурункулёз, угревая сыпь и т.д.
  • Подбирается индивидуально, учитывается тяжесть заболевания, локализации инфекции, чувствительность возбудителя.
  • Побочн. эф.: тошнота, рвота, снижение концентрации гемоглобина, олигоурия, потеря слуха, ангионевротический отёк, кожные высыпания.
  • Применять с осторожностью при болезни Паркинсона.
  • При одновременном применении с индометацином снижается скорость очищения биологических жидкостей или тканей организма.
  • Обезболивающие, вводимые ингаляционно, и гентамицин увеличивают риск развития блокады нервно-мышечной передачи.

Тобрамицин

Раствор для ингаляций и для инъекций.Тобрамицин - аминогликозид

  • Для лечения: сепсиса, воспаления мозговых оболочек, инфекции сердечно-сосудистой и мочеполовой системы, заболеваний дыхательных путей.
  • Индивидуальный подход, назначается в зависимости от генеза инфекции, тяжести течения заболевания, возраста человека.
  • Побочн. эф.: нарушения функций вестибулярного аппарата, тошнота, болевые ощущения в месте укола, понижение содержания кальция, калия и магния в плазме крови.
  • Польза антимикробной терапии должна превышать превышает риск развития побочных действий в следующих случаях: у больных с патологиями почек, нарушениями органов слуха, дрожательном параличом.
  • Не рекомендуется совместное применение с диуретиками и миорелаксантами.

Амикацин

Порошок для приготовления раствора.Амикацин - аминогликозид

  • Применение: воспаление брюшины, сепсис у новорождённых, инфекции центральной нервной системы и опорно-двигательного аппарата, гнойный плеврит, нарывы.
  • Дозировки устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослого человека составляет полтора гр.
  • Повышение температуры тела, сонливость, ухудшение концентрации внимания, вестибулярные нарушения.
  • С осторожностью применять в лечении пациентов с идиопатическим синдромом паркинсонизма.
  • Режим дозирования корректируют при хронических болезнях почек.
  • Противопоказанием является чувствительность ко всем антибиотикам аминогликозидного ряда и-за риска развития перекрёстной аллергии.
  • Диэтиловый эфир в сочетании с амикацином приводит к угнетению дыхательной деятельности.

Амикацин не стоит принимать во время приёма витаминных комплексов.

Изепамицин

Раствор для инъекций.Изепамицин - аминогликозид

  • Нозокомиальная пневмония, бронхит, острое разлитое гнойное воспаление клетчаточных пространств, послеоперационные осложнения, инфицирование крови.
  • Доза: подбирается индивидуально с учётом чувствительности микроорганизмов к препарату, массы тела пациента и состояния мочевыделительной системы. Допустимая норма суточного потребления не должна превышать полутора граммов. Длительность лечения составляет от пяти дней до двух недель.
  • Поб.эф.: повышение уровня креатинина и небелковых азотистых соединений в сыворотке крови.
  • Эритематозные и псориазиформные высыпания.
  • Следует отказаться от терапии изепамицином при склонности к аллергическим реакциям на аминогликозиды.
  • Сочетание исепамицина с нейромышечных блокаторами чревато возникновения паралича дыхательной мускулатуры.
  • Применение с препаратами пенициллинового ряда нежелательно из-за взаимной потери активности обоих антибиотиков.

Нетилмицин

Раствор для инъекционного введения.Нетилмицин - аминогликозид

  • Бактерии в крови, общее заражение организма у новорождённых, инфицированные ожоги, воспаление уретры, цервицит шейки матки.
  • Для взрослых суточная доза составляет 5мг на один кг. Кратность введения — не более трех раз в сутки.
  • Поб.эф.: болевые ощущения в месте укола, рвота, анемия, изменение качественного состава крови. Лекарственная болезнь, осторожно применять при ботулизме.
  • Противогерпесные и мочегонные усиливают нейротоксический эффект.

Небольшой экскурс в историю

Стрептомицин является первым антибиотиком из группы аминогликозидов. Его вывели в 40-х годах прошлого столетия из лучистого гриба стрептомицета. Род Streptomyces является самым крупным родом, синтезирующим АБП, и его используют уже больше 50 лет в промышленном производстве антибактериальных медикаментов.

Стрептомицет
Streptomyces coelicolor, из которого был синтезирован стрептомицин.

Новоявленный стрептомицин, механизм действия   которого связан с угнетением синтеза белка в клетке патогена, влияет на окислительные процессы в микроорганизме и ослабляет его углеводный обмен. Антибиотики аминогликозиды – препараты, которые стали выпускаться сразу после антибиотиков пенициллинового ряда. Несколько лет спустя фармакология представила миру канамицин.

На заре эры антибиотикотерапии стрептомицин и пенициллин назначались для лечения многих инфекционных заболеваний, которые в современной медицине не считаются показаниями к назначению аминогликозидных лекарств. Бесконтрольное применение  спровоцировало появление резистентных штаммов и перекрестной устойчивости.  Перекрестная устойчивость – это способность микроорганизмов обладать резистентностью к нескольким антибиотическим веществам со сходным механизмом действия.

Впоследствии стрептомицин стали использовать лишь  в составе специфической химиотерапии туберкулеза. Сужение терапевтического диапазона связано с его отрицательным воздействием на вестибулярный аппарат, слух и токсическим действием, проявляющимся поражением почек.

Амикацин, относящийся к четвертому поколению, считается препаратом резерва. Он оказывает ярко выраженный эффект, однако отличается толерантностью, поэтому его назначают лишь очень небольшому проценту пациентов.

Показания и область применения

Лекарства в баночкахАминогликозидные антибиотики иногда назначают в случае неустановленного точно диагноза и при подозрении на смешанную этиологию. Диагноз подтверждается при успешном лечении недуга. Терапия аминогликозидами практикуется при следующих заболеваниях:

  • криптогенном сепсисе;
  • инфекционном поражении ткани клапаного аппарата сердца;
  • менингитах, возникающих как осложнение при черепно-мозговой травме и экстренном нейрохирургическом вмешательстве;
  • нейтропенической лихорадке;
  • внутрибольничной пневмонии;
  • инфекционном поражении почечной лоханки, чашечек и паренхимы почки;
  • интраабдоминальных инфекциях;
  • синдроме диабетической стопы;
  • воспалении костного мозга, компактной части кости, надкостницы, а также окружающих мягких тканей;
  • инфекционном артрите;
  • бруцеллёзе;
  • воспалении роговицы;
  • туберкулёзе.

Антибактериальные препараты вводят для предупреждения послеоперационных инфекционно-воспалительных осложнений. Аминогликозиды нельзя применять в лечении внебольничной пневмонии. Это обусловлено отсутствием активности антибиотиков в отношении Streptococcus pneumoniae.

Парентеральное введение препарата практикуется при внутрибольничной пневмонии. Не совсем верно назначать  аминогликозиды при дизентерии и сальмонеллёзе, так как эти возбудители локализуются внутри клеток, а данная группа антибиотиков активна лишь при наличии аэробных условий внутри бактериальной клетки-мишени. Нецелесообразно применять аминогликозиды против стафилококков. Альтернативой станут менее токсичные антимикробные средства. То же самое касается инфекций мочевыводящих путей.

Из-за ярко выраженной токсичности не рекомендуется применение аминогликозидных антибиотиков для орошения воспалённых тканей брюшины  и проточно-промывного дренирования.

При склонности к аллергическим реакциям эффективны лекарственные формы, содержащие в своём составе глюкокортикостероиды.

Грамотное назначение аминогликозидов должно сопровождаться:

  • строгим расчётом дозировки с учётом возраста, общего состояния здоровья, хронических заболеваний, локализации инфекции и т.д.
  • соблюдением режима дозирования, интервалов между приёмами препарата;
  • правильным выбором пути введения;
  • диагностикой концентрации фармакологического средства в крови;
  • мониторингом уровня креатинина в плазме крови. Его концентрация – это важный показатель деятельности почек.
  • проведением акуметрии, измеряющей остроту слуха, определяющей слуховую чувствительность к звуковым волнам различной частоты.

Аминогликозиды: побочные эффекты и противопоказания

Внимание - побочные эффекты аминогликозидовВозникновение побочных эффектов – это верный спутник  антибиотикотерапии.  Обусловлено способностью данной фармакологической группы вызывать нарушения физиологических функций организма. Столь высокий уровень токсичности становится причиной:

  • снижения чувствительности слухового анализатора, посторонних звуков в ушах, ощущением заложенности;
  • поражения почек, которое проявляется снижением скорости клубочковой фильтрации жидкости через нефроны (структурно-функциональная единица органа), качественным и количественным изменением мочи.
  • головных болей, головокружения, расстройств моторики, или атаксии. Данные побочные эффекты проявляются особенно ярко у людей преклонного возраста.
  • вялости, упадка сил, утомляемости, непроизвольных сокращений мышц, потерей чувствительности в области рта.
  • нейромышечных расстройств, затрудненного дыхания вплоть до полного паралича мышц, отвечающих за этот физиологический процесс. Побочный эффект усиливается из-за совместного приёма антибиотиков с медикаментозными средствами, которые снижают тонус скелетной мускулатуры. Во время антимикробной терапии аминогликозидами нежелательно проводить переливание цитратной крови, в которую добавляют лимоннокислый натрий, предотвращающий её от свёртывания.
Повышенная чувствительность и склонность к аллергическим реакциям в анамнезе являются противопоказаниям для приёма всех препаратов данной группы. Это связано с возможной перекрёстной гиперчувствительностью.

Системное использование аминогликозидов ограничивается следующими патологиями:

  • обезвоживанием организма;
  • тяжёлой почечной недостаточностью, сопряжённой с аутоинтоксикацией и повышенным содержанием в крови азотистых продуктов обмена;
  • поражением преддверно-улиткового нерва;
  • миастенией;
  • болезнью Паркинсона.

Лечение аминогликозидами  новорождённых, недоношенных детей и пожилых людей не практикуется.

Аминогликозиды в таблетках  считаются менее эффективными, чем в ампулах. Это связано с тем, что инъекционные формы обладают большей биодоступностью.

Основным преимуществом аминогликозидов является то, что их клиническая эффективность зависит не от поддержания постоянной концентрации, а от максимальной концентрации,  поэтому их достаточно вводить один раз в день.

Период беременности и лактация

БеременнаяАминогликозиды – это мощные антимикробные препараты, влияние которых на плод до конца не изучено. Известно, что они преодолевают плацентарный барьер, оказывают нефротоксическое действие и в некоторых случаях подвергаются метаболическим превращениям в органах и тканях плода.

Концентрация антибиотиков в околоплодных водах и пуповинной крови может достигать критических показателей. Стрептомицин настолько агрессивен, что иногда его приём оборачивается  полной двусторонней врождённой глухотой.  Применение аминогликозидов в период вынашивания ребёнка оправдано лишь при сопоставлении всех рисков и по витальным показаниям.

Препараты аминогликозидного ряда попадают в  грудное молоко. Американский педиатр Джек Ньюмен в своей работе «Мифы о грудном вскармливании» утверждает, что в женское молоко проникает десять процентов от объёма средства, принятого матерью. Он полагает, что столь минимальные дозы не несут угрозы жизнь и здоровью будущего малыша. Однако педиатры настоятельно рекомендуют отказаться от лечения антибиотиками во время грудного вскармливания во избежание осложнений.

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

двенадцать − 9 =

Антибиотик или нет?