Список всех препаратов группы аминогликозиды и все-все о них

Аминогликозиды – это антибиотики полусинтетического или природного происхождения. Они оказывают бактерицидное действие и уничтожают чувствительные к ним патогенные микроорганизмы. Терапевтическая эффективность аминогликозидов выше, чем у бета-лактамных антибиотиков. В клинической практике их применяют в лечении тяжелых инфекций, сопровождающихся ингибированием иммунитета.

Аминогликозиды хорошо переносятся организмом, не провоцируя появление аллергии, однако они обладают высокой степенью токсичности. Аминогликозиды вызывают гибель патогенов лишь в аэробных условиях, они малоэффективны по отношению к анаэробным бактериям. Данная группа насчитывает несколько полусинтетических и около десятка природных антибиотиков, производимых из актиномицетов.

Классификация аминогликозидов

Реклама

На сегодняшний день существует несколько классификаций аминогликозидных антибиотиков: по спектру антимикробной активности, по особенностям развития резистентности при длительном применении препарата, когда в процессе терапии наблюдается редукция или полное прекращение лечебного действия медикамента, по времени введения в клиническую практику.

Реклама

Одна из самых популярных классификаций предложена И.Б. Михайловым, автором учебника «Клиническая фармакология». В её основу взят спектр действия аминогликозидов и особенности возникновения сопротивляемости и устойчивости бактерий к аминогликозидам. Он выделил 4 генерации (поколения) антибактериальных препарата (далее АБП) данной группы. К антибиотикам аминогликозидам относятся:

  • 1 п-ие – стрептомицин®, канамицин®, неомицин®, паромомицин®;
  • 2 п-ие – гентамицин®;
  • 3 п-ие – тобрамицин®, сизомицин®, амикацин®;
  • 4 п-ие – изепамицин®.

По времени введения в клиническую практику и по областям применения предлагают следующую классификацию:

  • препараты 1 – ой генерации. Их применяют против  микобактерий из группы Mycobacterium tuberculosis complex, являющихся возбудителями туберкулёза. Лекарства первого поколения менее активны по отношению к стафилококкам и грамотрицательной флоре. В современной медицине уже практически не используются, так как устарели.
  • препараты 2 – ой генерации. Представителем второй группы является гентамицин®, отличающийся высокой активностью по отношению к синегнойной палочке. Его внедрение обусловлено возникновением антибиотикорезистентных штаммов бактерий.
  • препараты 3 – ей генерации. Аминогликозиды 3 поколения проявляют бактерицидную активность к Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia
  • препараты 4 – ой генерации. Изепамицин® показан в лечении нокардиоза, абсцессов головного мозга, менингитов, урологических заболеваний, гнойных инфекций и сепсиса.

Последние поколения были изобретены, когда стали известны молекулярные механизмы резистентности и обнаружены специфические энзимы, которые инактивируют антимикробный препарат.

Препараты аминогликозиды: список и основные характеристики действующих веществ

Современная фармацевтическая промышленность выпускает множество антибиотических средств, которые представлены в аптеках под следующими торговыми названиями:

1 Амикабол®
2 Амикацин®
3 Амикацин-Виал®
4 Амикацин-Ферейн®
5 Амикацина сульфат®
6 Амикин®
7 Амикозит®
8 Брамитоб®
9 Бруламицин®
10 Веро-Нетилмицин®
11 Гарамицин®
12 Гентамицин®
13 Гентамицин-АКОС®
14 Гентамицин-К®
15 Гентамицин-Ферейн®
16 Гентамицина сульфат®
17 Гентамицина сульфат® 0,08 г
18 Гентамицина сульфата® раствор для инъекций 4%
19 Гентамициновая мазь® 0,1%
20 Дилатерол®
21 Изофра®
22 Канамицин®
23 Канамицина кислого сульфат®
24 Канамицина сульфат®
25 Канамицина сульфат® кислый
26 Кирин®
27 Ликацин®
28 Небцин®
29 Неомицин®
30 Неомицина сульфат®
31 Нетилмицин Протекх®
32 Нетилмицина сульфат®
33 Нетромицин®
34 Неттависк®
35 Неттацин®
36 Селемицин®
37 Стрептомицин®
38 Стрептомицина сульфат®
39 Тоби®
40 Тоби Подхалер®
41 Тобрамицин®
42 Тобрамицин-Гобби®
43 Тобрацин-АДС®
44 Тобрекс®
45 Тобрекс 2Х®
46 Тобрисс®
47 Тобропт®
48 Тобросопт®
49 Тробицин®
50 Фарциклин®
51 Хемацин®

Наиболее популярные препараты рассмотрены ниже.

Стрептомицин®

Порошок белого цвет, вводимый внутримышечно. Не имеет запаха.

  • Показания: первичный туберкулезный комплекс, донованоз, бруцеллёз.
  • Применение: индивидуально. Вводят внутримышечно интратрахеально, аэрозольно.
  • Побочные эффекты: протеинурия, гематурия, апноэ, невриты, нарушения стула, воспаление зрительного нерва, кожные высыпания.
  • В период терапии стрептомицином необходимо наблюдать за состоянием вестибулярного аппарата и функционированием мочевыделительной системы.
  • Пациентам с патологиями экскреторной системы суточное поступление, допустимое для здорового человека, сокращают.
  • Одновременный приём с капреомицином® увеличивает риск развития ототоксического действия. В сочетании с миорелаксантами нервно-мышечная передача блокируется.

Неомицин®

Аэрозоль или мазь для наружного применения. Однородная консистенция.

  • Показан при заболеваниях кожи инфекционного генеза: фурункулы, импетиго, осложнения при обморожениях и ожогах.
  • Флакон рекомендовано встряхнуть. На пораженные кожные покровы распыляют средство на протяжении трёх секунд. Процедуру повторяют один-три раза за сутки. Препарат применяют около недели.
  • Побочные эффекты: аллергия,зуд, крапивница, отёчность.
  • Важно избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки  и в глаза. Не вдыхать распыленный препарат.
  • Длительное применение совместно с гентамицином®, колистином® приводит к усилению токсического действия.

Канамицин®

Порошок для приготовления раствора.

  • Туберкулёз, энтерит, колит, конъюнктивит, воспаления и язвенные поражения роговицы.
  • При приёме внутрь разовая доза для взрослого человека должна составлять не более одного грамма. При проведении заместительной почечной терапии 2 гр. вещества растворяют в полулитре диализирующего раствора.
  • Показания: гипербилирубинемия, мальабсорбция, нарушения стула, повышенное газообразование, малокровие, тромбоцитопения, головные боли, потеря чувствительности мышц, эпилепсия, потеря координации, слезотечение, жажда, гиперемия, лихорадка, отёк Квинке.
  • Категорически запрещено совместное применение со стрептомицином, гентамицином®, флоримицином®. Также не рекомендуется во время терапии канамицином® принимать мочегонные препараты.
  • В сочетании с β -лактамными антибиотиками у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью происходит инактивация канамицина®.
Реклама

Гентамицин®

Раствор для внутримышечного введения.

Гентамицин - представитель группы аминогликозидов

  • Показания: воспаление желчного пузыря, ангиохолит, пиелонефрит, цистит (ссылка на статью ниже), воспаление лёгких, пиоторакс, перитонит, сепсис. Инфекционные поражения, вызванные ранениями, ожогами, молниеносная язвенная пиодермия, фурункулёз, угревая сыпь и т.д.
  • Подбирается индивидуально, учитывается тяжесть заболевания, локализации инфекции, чувствительность возбудителя.
  • Побочн. эф.: тошнота, рвота, снижение концентрации гемоглобина, олигоурия, потеря слуха, ангионевротический отёк, кожные высыпания.
  • Применять с осторожностью при болезни Паркинсона.
  • При одновременном применении с индометацином® снижается скорость очищения биологических жидкостей или тканей организма.
  • Обезболивающие, вводимые ингаляционно, и гентамицин® увеличивают риск развития блокады нервно-мышечной передачи.
Реклама

Тобрамицин®

Раствор для ингаляций и для инъекций.

  • Для лечения: сепсиса, воспаления мозговых оболочек, инфекции сердечно-сосудистой и мочеполовой системы, заболеваний дыхательных путей.
  • Индивидуальный подход, назначается в зависимости от генеза инфекции, тяжести течения заболевания, возраста человека.
  • Побочн. эф.: нарушения функций вестибулярного аппарата, тошнота, болевые ощущения в месте укола, понижение содержания кальция, калия и магния в плазме крови.
  • Польза антимикробной терапии должна превышать превышает риск развития побочных действий в следующих случаях: у больных с патологиями почек, нарушениями органов слуха, дрожательном параличом.
  • Не рекомендуется совместное применение с диуретиками и миорелаксантами.

Амикацин®

Порошок для приготовления раствора.

Амикацин - аминогликозид

  • Применение: воспаление брюшины, сепсис у новорождённых, инфекции центральной нервной системы и опорно-двигательного аппарата, гнойный плеврит, нарывы.
  • Дозировки устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослого человека составляет полтора гр.
  • Повышение температуры тела, сонливость, ухудшение концентрации внимания, вестибулярные нарушения.
  • С осторожностью применять в лечении пациентов с идиопатическим синдромом паркинсонизма.
  • Режим дозирования корректируют при хронических болезнях почек.
  • Противопоказанием является чувствительность ко всем антибиотикам аминогликозидного ряда и-за риска развития перекрёстной аллергии.
  • Диэтиловый эфир в сочетании с амикацином® приводит к угнетению дыхательной деятельности.

Амикацин® не стоит принимать во время приёма витаминных комплексов.

Изепамицин®

Раствор для инъекций.

  • Нозокомиальная пневмония, бронхит, острое разлитое гнойное воспаление клетчаточных пространств, послеоперационные осложнения, инфицирование крови.
  • Доза: подбирается индивидуально с учётом чувствительности микроорганизмов к препарату, массы тела пациента и состояния мочевыделительной системы. Допустимая норма суточного потребления не должна превышать полутора граммов. Длительность лечения составляет от пяти дней до двух недель.
  • Поб.эф.: повышение уровня креатинина и небелковых азотистых соединений в сыворотке крови.
  • Эритематозные и псориазиформные высыпания.
  • Следует отказаться от терапии изепамицином при склонности к аллергическим реакциям на аминогликозиды.
  • Сочетание исепамицина с нейромышечных блокаторами чревато возникновения паралича дыхательной мускулатуры.
  • Применение с препаратами пенициллинового ряда нежелательно из-за взаимной потери активности обоих антибиотиков.

Реклама

Нетилмицин®

Раствор для инъекционного введения.

  • Бактерии в крови, общее заражение организма у новорождённых, инфицированные ожоги, воспаление уретры, цервицит шейки матки.
  • Для взрослых суточная доза составляет 5мг на один кг. Кратность введения — не более трех раз в сутки.
  • Поб.эф.: болевые ощущения в месте укола, рвота, анемия, изменение качественного состава крови. Лекарственная болезнь, осторожно применять при ботулизме.
  • Противогерпесные и мочегонные усиливают нейротоксический эффект.

Небольшой экскурс в историю

Стрептомицин является первым антибиотиком из группы аминогликозидов. Его вывели в 40-х годах прошлого столетия из лучистого гриба стрептомицета. Род Streptomyces является самым крупным родом, синтезирующим АБП, и его используют уже больше 50 лет в промышленном производстве антибактериальных медикаментов.

Стрептомицет
Streptomyces coelicolor, из которого был синтезирован стрептомицин.

Новоявленный стрептомицин, механизм действия которого связан с угнетением синтеза белка в клетке патогена, влияет на окислительные процессы в микроорганизме и ослабляет его углеводный обмен. Антибиотики аминогликозиды – препараты, которые стали выпускаться сразу после антибиотиков пенициллинового ряда. Несколько лет спустя фармакология представила миру канамицин.

На заре эры антибиотикотерапии стрептомицин и пенициллин назначались для лечения многих инфекционных заболеваний, которые в современной медицине не считаются показаниями к назначению аминогликозидных лекарств. Бесконтрольное применение  спровоцировало появление резистентных штаммов и перекрестной устойчивости.  Перекрестная устойчивость – это способность микроорганизмов обладать резистентностью к нескольким антибиотическим веществам со сходным механизмом действия.

Впоследствии стрептомицин стали использовать лишь  в составе специфической химиотерапии туберкулеза. Сужение терапевтического диапазона связано с его отрицательным воздействием на вестибулярный аппарат, слух и токсическим действием, проявляющимся поражением почек.

Амикацин®, относящийся к четвертому поколению, считается препаратом резерва. Он оказывает ярко выраженный эффект, однако отличается толерантностью, поэтому его назначают лишь очень небольшому проценту пациентов.

Показания и область применения

Лекарства в баночкахАминогликозидные антибиотики иногда назначают в случае неустановленного точно диагноза и при подозрении на смешанную этиологию. Диагноз подтверждается при успешном лечении недуга. Терапия аминогликозидами практикуется при следующих заболеваниях:

  • криптогенном сепсисе;
  • инфекционном поражении ткани клапанного аппарата сердца;
  • менингитах, возникающих как осложнение при черепно-мозговой травме и экстренном нейрохирургическом вмешательстве;
  • нейтропенической лихорадке;
  • внутрибольничной пневмонии;
  • инфекционном поражении почечной лоханки, чашечек и паренхимы почки (воспаление почек);
  • интраабдоминальных инфекциях;
  • синдроме диабетической стопы;
  • воспалении костного мозга, компактной части кости, надкостницы, а также окружающих мягких тканей;
  • инфекционном артрите;
  • бруцеллёзе;
  • воспалении роговицы;
  • туберкулёзе.

Антибактериальные препараты вводят для предупреждения послеоперационных инфекционно-воспалительных осложнений. Аминогликозиды нельзя применять в лечении внебольничной пневмонии. Это обусловлено отсутствием активности антибиотиков в отношении Streptococcus pneumoniae.

Парентеральное введение препарата практикуется при внутрибольничной пневмонии. Не совсем верно назначать  аминогликозиды при дизентерии и сальмонеллёзе, так как эти возбудители локализуются внутри клеток, а данная группа антибиотиков активна лишь при наличии аэробных условий внутри бактериальной клетки-мишени. Нецелесообразно применять аминогликозиды против стафилококков. Альтернативой станут менее токсичные антимикробные средства. То же самое касается инфекций мочевыводящих путей.

Из-за ярко выраженной токсичности не рекомендуется применение аминогликозидных антибиотиков для орошения воспалённых тканей брюшины  и проточно-промывного дренирования.

При склонности к аллергическим реакциям эффективны лекарственные формы, содержащие в своём составе глюкокортикостероиды.

Грамотное назначение аминогликозидов должно сопровождаться:

  • строгим расчётом дозировки с учётом возраста, общего состояния здоровья, хронических заболеваний, локализации инфекции и т.д.
  • соблюдением режима дозирования, интервалов между приёмами препарата;
  • правильным выбором пути введения;
  • диагностикой концентрации фармакологического средства в крови;
  • мониторингом уровня креатинина в плазме крови. Его концентрация – это важный показатель деятельности почек.
  • проведением акуметрии, измеряющей остроту слуха, определяющей слуховую чувствительность к звуковым волнам различной частоты.
Реклама

Аминогликозиды: побочные эффекты и противопоказания

Возникновение побочных эффектов – это верный спутник  антибиотикотерапии.  Обусловлено способностью данной фармакологической группы вызывать нарушения физиологических функций организма. Столь высокий уровень токсичности становится причиной:

  • снижения чувствительности слухового анализатора, посторонних звуков в ушах, ощущением заложенности;
  • поражения почек, которое проявляется снижением скорости клубочковой фильтрации жидкости через нефроны (структурно-функциональная единица органа), качественным и количественным изменением мочи.
  • головных болей, головокружения, расстройств моторики, или атаксии. Данные побочные эффекты проявляются особенно ярко у людей преклонного возраста.
  • вялости, упадка сил, утомляемости, непроизвольных сокращений мышц, потерей чувствительности в области рта.
  • нейромышечных расстройств, затрудненного дыхания вплоть до полного паралича мышц, отвечающих за этот физиологический процесс. Побочный эффект усиливается из-за совместного приёма антибиотиков с медикаментозными средствами, которые снижают тонус скелетной мускулатуры. Во время антимикробной терапии аминогликозидами нежелательно проводить переливание цитратной крови, в которую добавляют лимоннокислый натрий, предотвращающий её от свёртывания.

Повышенная чувствительность и склонность к аллергическим реакциям в анамнезе являются противопоказаниям для приёма всех препаратов данной группы. Это связано с возможной перекрёстной гиперчувствительностью.

Системное использование аминогликозидов ограничивается следующими патологиями:

  • обезвоживанием организма;
  • тяжёлой почечной недостаточностью, сопряжённой с аутоинтоксикацией и повышенным содержанием в крови азотистых продуктов обмена;
  • поражением преддверно-улиткового нерва;
  • миастенией;
  • болезнью Паркинсона.

Лечение аминогликозидами  новорождённых, недоношенных детей и пожилых людей не практикуется.

Аминогликозиды в таблетках  считаются менее эффективными, чем в ампулах. Это связано с тем, что инъекционные формы обладают большей биодоступностью.

Основным преимуществом аминогликозидов является то, что их клиническая эффективность зависит не от поддержания постоянной концентрации, а от максимальной концентрации,  поэтому их достаточно вводить один раз в день.

Реклама

Период беременности и лактация

Аминогликозиды – это мощные антимикробные препараты, влияние которых на плод до конца не изучено. Известно, что они преодолевают плацентарный барьер, оказывают нефротоксическое действие и в некоторых случаях подвергаются метаболическим превращениям в органах и тканях плода.

Концентрация антибиотиков в околоплодных водах и пуповинной крови может достигать критических показателей. Стрептомицин настолько агрессивен, что иногда его приём оборачивается  полной двусторонней врождённой глухотой.  Применение аминогликозидов в период вынашивания ребёнка оправдано лишь при сопоставлении всех рисков и по витальным показаниям.

Препараты аминогликозидного ряда попадают в  грудное молоко. Американский педиатр Джек Ньюмен в своей работе «Мифы о грудном вскармливании» утверждает, что в женское молоко проникает десять процентов от объёма средства, принятого матерью. Он полагает, что столь минимальные дозы не несут угрозы жизнь и здоровью будущего малыша. Однако педиатры настоятельно рекомендуют отказаться от лечения антибиотиками во время грудного вскармливания во избежание осложнений.

Реклама
Реклама
Реклама
Реклама
Реклама

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

один + восемь =

Антибиотик или нет?

Скорая помощь