Цефоперазон — инструкция по применению + аналоги + отзывы

Автор: | 20.05.2022
Нет комментариев

Медицинский препарат Цефоперазон® относится к полусинтетическим антибиотикам из класса парентеральных цефалоспоринов третьего поколения. Средство имеет расширенный спектр бактерицидной активности, обусловленный его способностью ингибировать процесс синтезирования структурных компонентов микробных клеток.

Цефоперазон® не имеет таблетированной формы выпуска. Он используется только для введения струйно, капельно или внутримышечно. Кроме «базовой» версии антибиотика, существует также усиленный ингибитором пенициллиназ и цефалоспориназ – цефоперазон и сульбактам.

Содержание

Цефоперазон®— инструкция по применению

Препарат способен проникать и накапливаться во всех органных и тканевых структурах организма. Он быстро достигает бактерицидных показателей в воспалительном очаге, способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и может эффективно применяться при менингите. Сmax концентрация цефоперазона® наступает в течение 1-го ч. после введения, причём Сmах в желчи превосходит показатели в плазме крови более чем в сто раз. Низкая связываемость с плазменными элементами, способствует его эффективному накоплению в тканях.



Выведение ср-ва из организма происходит с желчью и мочой. Двойной путь утилизации позволяет не проводить корректировку назначенных дозировок лицам, с нарушением функциональной активности почек лёгкой и средней степени тяжести. Однако у больных с тяжёлыми патологиями печени, сопровождающимися нарушением её функционирования, усиливается утилизация ср-ва с мочой. Поэтому, у лиц с сочетанной дисфункцией печени и почек, может наблюдаться выраженное накопление антибиотика в крови.

В чём отличие между обычным антибиотиком и цефоперазон/сульбактам®?

Будучи ингибитором пенициллиназ и цефалоспориназ сульбактам, не имеет выраженной противомикробной активности, исключением являются только ацинетобактер и нейссерии. Однако, он способен необратимо ингибировать наиболее значимые бактериальные B-лактамазы (пенициллиназы и цефалоспориназы). Благодаря этому, сульбактам предупреждает ферментное инактивированние антибиотика и расширяет спектр действия ср-ва.

Комбинация цефоперазон® и сульбактам может успешно применяться против B-лактамазопродуцирующих штаммов, к тому же, сульбактам обладает синергическим взаимодействием с B-лактамами (пенициллины, цефалоспорины), поэтому эффект от применения комбинированного препарата выше.

Наибольший синергизм цефоперазон® и сульбактам проявляют в отношении гемофильной палочки, бактероидов, стафилококков, ацинетобактера, менинго- и гонококков, энтеробактера, эшерихии коли, цитробактера, энтеробактера, клебсиеллы, морганеллы.

Состав и формы выпуска цефоперазона®

Действующее вещество — цефоперазон.

Лекарство имеет только парентеральную форму выпуска, то есть применяется для внутримышечного, капельного и струйного введения.

Ср-во продается во флакончиках, содержащих лиофилизат для изготовления р-ра для инъекционного применения. Концентрация лекарства в одном флак. – 1000 mg цефоперазона® в виде Nа соли.

Ингибиторозащищённый препарат цефоперазон/ сульбактам также не имеет таблетированной или суспензиальной формы и является парентеральным медикаментом. Выпускается во флаконах, с лиофилизатом для приготовления р-ра цефоперазон/ сульбактам.

Спектр активности цефоперазона®

К цефалоспорину чувствительны:

  • золотистый, эпидермальный и пиогенный стафилококки;
  • стрептококк;
  • энтерококки;
  • кишечная палочка;
  • клебсиеллы;
  • энтеробактерии;
  • гемофильная палочка;
  • менингокок;
  • гонокок;
  • иерсинии;
  • клостридия;
  • фузобактерии;
  • морганелла;
  • протей;
  • сальмонеллы;
  • шигелла и т.д.

При каких заболеваниях применяется антибиотик?

При наличии инфекционно-воспалительного процесса, препарат способны накапливать: перитонеальный и асцитический транссудат, спинномозговая жидкость, желчь, мокрота, лимфоидная ткань, эпителий придаточных (околоносовых) синусов, кости, почки, моча, мочевыводящие пути, органы мужской и женской репродуктивной системы. Также, антибактериальное ср-во преодолевает барьер плаценты и может обнаруживаться в пуповинной крови и амниотической жидкости.

В связи со способностью цефоперазона создавать высокие концентрации в органных и тканевых структурах, его эффективно применяют, если бак. инфекции поражают:

  • дых. систему, а также ЛOP-органы;
  • кожу и мягкие ткани;
  • мочевыделительную систему;
  • костную ткань и суставы;
  • органы мужской и женской репродуктивной системы.

Также медикамент может использоваться при интраабдоминальных инфекциях, септических осложнениях, менингите, ИППП (включая гонорею), а также с целью предупреждения гнойных осложнений при проведении хирургических операций различного профиля (абдоминального, гинекологического, ортопедического, сердечно-сосудистого).

Список показаний для применения цефоперазон/ сульбактам аналогичен, однако его использование является предпочтительным при тяжёлых инфекциях с высоким риском осложнений, а также, если заболевание вызвано флорой, способной продуцировать цефалоспориназы или штаммы, против которых цефоперазон/сульбактам проявляют максимальное синергическое взаимодействие (стафилококки, нейссерии и т.д.)

Дозировка цефоперазона®

Цефоперазон®  применяется внутривенно (cтруйнoе и кaпельнoе введение) и внутримышечно. Максимально допустимая суточная дозировка для взрослых составляет 12 грамм. Оптимальная суточная доза (сут./д) при инфекционных процессах средней степени тяжести составляет от двух до четырёх грамм. При назначении внутривенно струйно, максимальная доза (для введения за один раз) для взрослых пациентов составляет 2 грамма, а для маленьких детей – пятидесяти миллиграммов на килограмм массы.

Как правило, назначают по 1000-2000 миллиграмм антибиотика каждые двенадцать часов. Тяжёлое течение болезни с высоким риском осложнений и летального исхода требует введения по 2-4 грамма каждые восемь часов или по 3-6 грамм каждые двенадцать часов.

Длительность курса лечения составляет от одной до двух недель.

При неосложнённых уретритах гонококковой этиологии, достаточно однократного внутримышечного введения пятисот миллиграммов антибиотика.

В профилактических целях, для предупреждения осложнений гнойно-септического характера, при проведении хирургических операций рекомендовано введение от 1000 до 2000 миллиграмм за полчаса или час до начала операции. Также рекомендовано повторное введение через 12-ть часов.

В случаях, когда оперативное вмешательство сопряжено с высокими рисками развития осложнений септического характера, профилактическая антибиотикотерапия должна продолжаться 72 часа после окончания операции.

Пациентам, имеющим выраженное нарушение функционирования почек, назначают суточную дозу от двух до четырёх граммов. При СКФ меньше пятнадцати миллилитров в минуту запрещено превышать сут./д в четыре грамма.

У больных с тяжёлыми дисфункциями печени или холестазом, связанным с обструкцией желчевыводящих протоков, суточная доза не должна быть выше 2-х грамм.

Как назначают сульперазон и сульбактам?

Цефоперазон /сульбактам также вводятся внутривенно (cтруйно, кaпельно) и внутримышечно.  Стандартная сут./д для взрослых составляет от двух до четырёх грамм. При тяжёлых патологиях, возможно увеличение дозы до 8-ми граммов в сутки, разделённых на два введения.



Пациентам, имеющим клиренс креатинина ниже 30-ти миллилитров в минуту, проводится коррекция назначенной дозы в соответствии с КК. При клиренсе от 15-ти до 30-ти назначают по грамму препарата дважды в сутки. Если КК ниже четырнадцати – по 0.5 грамма каждые двенадцать часов.

Дозировка для детей рассчитывается по весу. От сорока до восьмидесяти миллиграммов на килограмм в сутки. Сут./д разделяют на 2-4 введения. При тяжёлых инфекциях максимально допустимая доза составляет 160 мг/кг/cутки.

Назначение цефоперазона детям

Сут.\д для детей составляет от пятидесяти до двуста миллиграмм на килограмм массы. Препарат вводится за два раза, то есть половина суточной дозы каждые двенадцать часов. При тяжёлых заболеваниях (бактериальные менингиты) можно вводить до трёхсот миллиграмм на килограмм в сутки.

Для неонатальных пациентов, рекомендованная доза составляет от пятидесяти до ста мг на кг в сутки, разделяя на два введения.

Особенности применения цефоперазона®

Раствор антибиотика изготавливается сразу перед введением. Для использования препарата струйно, в качестве растворителя используют 0.9% физ. р-р или воду для инъекций.  Перед введением необходимо оценить раствор. В нём должны отсутствовать механические включения и неоднородные взвеси. Допускается соломенно-жёлтое окрашивание. Струйное введение должно длиться от трёх до пяти минут.

При инфузионном введении, полученный раствор 0.9 % дополнительно разводят физиологическим р-ом и вводят от тридцати минут до часа (в зависимости от назначенной дозы).

При в/м инъекциях лекарства применяется разведение в 2 этапа. Вначале, для растворения лиофилизата добавляется воду для инъекций (стерильную) или 0.9%  физ. р-р, а далее один миллилитр 2% раствора лидокаина.

Ограничения к назначению

Цефоперазон® не назначается при наличии аллергических реакций на B-лактамные антибиотики, комбинированном нарушении функций почек и печени тяжёлой степени тяжести.

Возможно применение лекарственного ср-ва, после оценивания соотношений возможного риска и ожидаемой пользы, строго под наблюдением специалиста, препарат может применяться:

  • при нарушении функций почек или дисфункции печени;
  • в период вынашивания ребёнка и естественного вскармливания (рекомендовано временно приостановить кормление грудью);
  • при наличии у больного колита, связанного с приёмом противомикробных ср-в в анамнезе;
  • у больных преклонного возраста;
  • у пациентов с обтурацией жёлчных протоков;
  • при высоких рисках кровотечений.

Цефоперазон® и сульбактам имеют аналогичный список противопоказаний. Дополнительным к основным ограничениям является возраст до трёх месяцев (препарат может применяться у данной категории больных с особой осторожностью).

Побочные эффекты от применения

Спектр нежелательных реакций от использования чистого антибиотика и цефоперазон /сульбактам схож. Наиболее часто побочные эффекты проявляются реакциями аллергического характера, тошнотой, рвотой, нарушением аппетита, дисбактериозом кишечника (вздутием живота, дискомфортом, расстройством стула и т.д.) и молочницей.


Также возможны:

  • дефицит витамина K;
  • обратимое снижение количества нейтрофилов;
  • снижение свёртываемости крови и кровотечения (крайне редко);
  • увеличение количества эозинофилов;
  • анемия;
  • флебиты после внутривенной инфузии;
  • лихорадка;
  • изменения в биохимическом анализе крови (увеличение трансаминаз печени, гиперкреатининемия);
  • антибиотикоассоциированная диарея и псевдомембранозный колит.

Назначение беременным и кормящим грудью

Цефалоспорины входят в список антибиотиков, разрешённых женщинам в положении. цефоперазон® и цефоперазон/ сульбактам могут быть назначены женщине, вынашивающей ребёнка, после тщательного сопоставления и оценки предполагаемого риска и ожидаемой пользы. При назначении цефоперазона®, а также цефоперазон и сульбактам рекомендована временная отмена грудного вскармливания.

Сочетаемость с другими медикаментами

При комбинации с НПВС или антикоагулянтами резко возрастает риск нарушения свёртываемости возникновения кровотечения. Совместное назначение с бактериостатическими антибиотиками приводит к резкому снижению активности цефалоспорина®.

Одновременное введение с аминогликозидами недопустимо, в виду их фармакологической несовместимости. При необходимости назначения данной комбинации ЛС, препараты вводятся раздельно.

Сочетание с диуретиками усиливает токсический эффект на почки.

Цефоперазон® и ингибиторозащищённый препарат (цефоперазон и сульбактам) входят в число препаратов, сочетание которых с алкоголем находится под строжайшим запретом. Подобная комбинация опасна для здоровья и может стать причиной тяжёлого (иногда летального) дисульфирамоподобного эффекта.

Аналоги Цефоперазона®

Торговые названия ср-ва:

  • Cefobid®;
  • Cefapison®;
  • Cefoperabol®;
  • Lorison®;
  • Medocef®;
  • Cefobid®;
  • Цефоперазон® – Красфарма®;
  • Цефоперазон® – Bиал®.

Аналоги цефоперазон/сульбактам®

Торговые названия цефоперазон и сульбактам:

  • Cebanex®;
  • Sulperacef®;
  • Bacperazone®;
  • Sulperasone®;
  • Sulcef®.

Все перечисленные медикаменты имеют один активно действующий компонент, а, следовательно – это синонимы цефоперазон/ сульбактам

Цефоперазон®— отзывы

ПлюсЦефоперазон® является мощным и эффективным антибиотиком и имеет хорошие отзывы, как со стороны врачей, так и со стороны пациентов. Он эффективно справляется с множеством бактериальных инфекций, может использоваться в высоких дозировках, назначаться беременным и новорождённым. Основные жалобы и негативные отзывы обусловлены побочными эффектами от лечения, такими как аллергические реакции на цефалоспорины и расстройства со стороны ЖКТ. Другие побочные эффекты встречаются крайне редко.

Цефоперазон® и сульбактам, относится к резервным препаратам, применяемым на тяжёлые инфекции. Он высокоэффективен при тяжёлых заболеваниях, вызванных стафило- и стрептококками, нейссериями и т.д. Однако, крайне важно, чтобы подобные антибиотики назначались исключительно квалифицированным специалистом и применялись в условиях стационара. Нерациональное и частое применение мощных, резервных антибиотиков может стать причиной снижения чувствительности микроорганизмов и спровоцировать рост резистентной флоры.

Читайте далее: Как можно быстро вывести антибиотики из организма после лечения?