Препараты макролидов применяются с 52-го года двадцатого столетия, когда Зельманом Ваксманом был выделен родоначальник этого класса противомикробных средств – эритромицин®.
Ограниченный, на тот момент, выбор антибиотиков и его повсеместное использование привело к быстрому росту эритромициноустойчивых стафило- и стрептококков.
В восемьдесят первом году прошлого столетия группа исследователей из хорватской фармацевтической кампании «Плива®», под руководством доктора Слободана Докича, модифицировала лактонное кольцо эритромицина, путём включения в его четырнадцати–членное кольцо атома азота, что привело к повышению его кислотоустойчивости и значительному улучшению биодоступности. Это дало начало новому классу пятнадцати–членных макролидов. На европейский рынок препарат поступил под торговым названием Сумамед®.
Содержание
- 1 Азитромицин® это антибиотик или нет?
- 2 Антибиотик азитромицин®— инструкция по применению капсул по 500 мг, дозировки
- 3 Азитромицин® суспензия для детей
- 4 Азитромицин®: от чего помогает данный антибиотик?
- 5 Особенности применения и лекарственная совместимость с другими препаратами
- 6 Противопоказания к назначению
- 7 Какие побочные эффекты могут возникнуть во время лечения или после приёма азитромицина®?
- 8 Использование у беременных и кормящих грудью
- 9 Совместимость азитромицина® с алкоголем
- 10 Аналоги
Азитромицин® это антибиотик или нет?
Да. Будучи производным эритромицина, антибиотик азитромицин® относится к группе полусинтетических пятнадцати–членных макролидов — азалидов.
Средство имеет широкий спектр противомикробной активности, за счёт способности подавлять рибонуклеино-зависимый процесс синтеза белков в бактериальной клетке.
Нарушение трансляции пептидтранслоказы, в результате необратимого связывания с 50-S рибосомальными субъединицами приводит к прекращению роста и размножения бактерий. Бактериостатическое действие обеспечивают средние концентрации антибиотика в воспалительном очаге, при достижении высокой концентрации, азитромицин® начинает действовать бактерицидно.
Отличительной особенностью средства является его способность поддерживать бактерицидную концентрацию в воспалительном очаге в течение — от пяти до семи дней с момента последнего приёма. Также, помимо противомикробного действия, азитромицин способен проявлять мукорегулирующее, противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.
Читайте далее: Бесплатный сервис «АНТИБИОТИК ИЛИ НЕТ»
Антибиотик азитромицин®— инструкция по применению капсул по 500 мг, дозировки
Длительность терапии и дозы определяются тяжестью и локализацией инфекционно-воспалительного процесса. Для достижения максимального эффекта от приёма препарата, азитромицин® рекомендовано принимать не ранее, чем за один час до приёма пищи, или через два часа после. Средство принимается один раз в сутки.
Дозировка азитромицина® для взрослых при неосложнённых заболеваниях верхних и нижних дых. путей составляет 0.5 грамма. Стандартный курс лечения – три дня. Также используется пятидневная схема: пятьсот мг в первые сутки и по 250 ещё четыре дня. При необходимости длительность лечения может быть увеличена.
При пневмонии рекомендован приём по 500 миллиграмм средства до десяти дней. Первые два дня показано внутривенно-капельное введение (инфузия должна проводиться не менее часа), с последующим переходом на таблетированную форму.
Лечение бронхита и пневмонии, вызванных микоплазмой или хламидиями, может занимать от 3-х до четырёх недель.
Читайте далее: Какие препараты принимают с антибиотиками от дисбактериоза
Для лечения инфекций кожи и подкожно-жировой клетчатки назначают 1000 миллиграмм средства в первые сутки и по 0.5 грамма ещё четыре дня. Аналогичная схема применяется при Лайм-боррелиозе на стадии мигрирующей эритемы.
В дерматологической практике применяют схему лечения угревой сыпи с азитромицином: трёхдневный курс по 0.5 грамма, далее девятинедельный курс, с употреблением одной таблетки (500) один раз в семь дней.
При неосложнённых заболеваниях мочеполовой системы, связанных с хламидией, назначают однократный приём антибиотика в дозе 1000 мг.
Для терапии инфек. малого таза назначают парентеральное введение с переходом на пероральное употребление (7 дней)
Коррекция назначенной дозы, у пациентов с клиренсом креатинина более 40 миллилитров в минуту, не проводится.
Фармакологическая группа
Антибиотики макролиды – азалиды.
Он является первым и, на данный момент, единственным представителем данной подгруппы.
Азитромицин®: форма выпуска и наиболее распространённые торговые названия
Средство имеет пероральные и парентеральные формы выпуска. Также существуют глазные капли с азитромицином®.
1. Азитромицин Форте-OBL®
Российский препарат фарм.кампании «Оболенское®».
- таблеток, дозировкой 0.5 грамма. Стоимость упаковки (три таблетки) около 200 рублей. Инструкция по применению Азитромицина Форте® не отличается от стандартной. Средство имеет аналогичный список показаний и ограничений к применению. Форма Форте содержит суточную дозу антибиотика для взрослых и детей старше 12-ти лет;
- капсул по 250 миллиграмм (6-ть штук). Цена — 150 руб.
2. Азитрокс®
Отечественный антибиотик производства кампании «Фармстандарт®».
- капс.по 0.25 грамма азитромицина. Цена за упаковку (6 капсул) -310 рублей;
- капс. по 0.5 грамма (3 капсулы в упаковке). Стоимость – около 350 руб;
- суспенз. для детей, содержащая сто миллиграмм антибиотика в пяти миллилитрах. Цена – двести рублей. Сусп.200 мг в пяти мл обойдётся покупателю в 320 рублей.
3. АзитРус®
Производится российской кампанией Синтез АКОМП®
- капс. (6 шт. по 0.25 грамм) стоимостью 70 рублей;
- табл. Форте (три покрытых плёночной оболочкой таблетки дозировкой по 500 мг). Цена – 140 рублей.
- порошка для изготовления сусп., продаётся по три пакетика. Азитрус® выпускается в дозировках 50, 100 и 200 миллиграмм. Цена соответственно – 25, 35 и 50 рублей.
4. Зитролид®
Производства Валента Фарма®, Россия.
- стоимость капсул по 0.25 грамм (6 шт.) – около трёхсот рублей;
- таблетки Форте по 0.5 грамма (3 шт.) обойдутся покупателю в 330 руб.
5. Хемомицин®
Выпускается сербской фармацевтической кампанией Хемофарм®.
- цена за упаковку (три таблетки по 0.5 грамма) – 310 руб.;
- шесть капсул по 250 мг – 240 руб.;
- детская форма выпуска (порошок для изготовления суспензии сто мг в пяти миллилитрах) – 150 руб.
6. Азидроп®
Глазные капли с азитромицином, производимые французской кампанией Лаборатауар Юнитер®. Выпускаются в виде одноразовых флаконов по 15мг/г (6-ть флаконов в упаковке) стоимостью 330 рублей.
Читайте далее: Сумамед® и другие настоящие дешевые аналоги азитромицина
Сумамед®. Состав и концентрация азитромицина в зависимости от формы выпуска
Производитель израильская кампания «Плива Хрватска д.о.о.®».
- лиофилизат (пять флаконов по 0.5 грамма) для изготовления раствора для инфузии. Цена – около 2000 рублей. Дополнительно содержит лимонную кислоту (моногидрат) и натрий (важно учитывать больным, которым показано ограничение употребление натрия);
- одна диспергируемая таблетка (1000 мг) – 560 руб. Содержит микрокристалическую целлюлозу, ароматизаторы, подсластители (сахарозаменители), связующие компоненты (повидон и кросповидон), С осторожностью назначается аллергикам;
- табл. по 0.5 г (3 шт.) – 580 руб.;
- капс. по 0.25 г (6 шт.) – 590 руб;
- табл. по 0.125 г (6 шт.) – 400 руб.;
- порошок для изготовления суспензии сто мг в пяти мл – 260 руб. В состав входят подсластители, ароматизаторы, загустители, сахароза. С осторожностью назначается лицам с сахарным диабетом и аллергикам;
- сусп. Сумамед Форте®, содержащая 200 мг азитромицина в пяти мл (580-600 руб.) Вспомогательные вещества аналогичны суспензии сто мг в 5 мл.
Рецепт на азитромицин® на латинском
Rp.:Azitromicini 0.25
D.t.d. № 5
S. По 1 таблетке 1 раза в день.
Азитромицин® суспензия для детей
Приготовленная сусп. может храниться в течение пяти дней. Перед употреблением флакон необходимо взболтать, после приёма ребёнок должен выпить немного кипяченой воды, чтобы часть лекарства не осталась на слизистой ротовой полости.
Детям антибиотик назначают из расчёта десять миллиграмм на килограмм массы, курсом – три дня. Для пятидневного лечения, в первый день назначают 10-ти мг/кг, а далее от пяти до 10-ти миллиграмм на килограмм, в зависимости от тяжести заболевания.
При микоплазменных или хламидийных пневмониях, длительность лечения составляет до трёх недель.
Для лечения стрептококковых тонзиллитов допустимо назначать трёхдневный курс, с дозировкой 20 мг/кг/сутки.
При начальной стадии Лайм-боррелиоза назначают 20 миллиграмм на килограмм в первые сутки, далее четыре дня по 10 мг/кг/сутки.
С 12-ти лет, при массе тела более 45-ти килограмм, назначают взрослые дозировки.
Азитромицин®: от чего помогает данный антибиотик?
Средство высоко активно в отношении:
- грамположительной флоры (стрепто- и стафилококков), исключение составляют обладающие устойчивостью к эритромицину штаммы стрептококков;
- грамотрицательных возбудителей (гемофильной палочки, моракселлы, коклюшной палочки, гонококков, трепонемы, гарднеллы и т.д.);
- уреаплазмы;
- внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидий, легионеллы);
- некоторых анаэробов.
Перекрёстную устойчивость к препаратам азитромицина проявляют бактерии, обладающие резистентностью к эритромицину, также к нему нечувствительно большинство энтерококков и устойчивые к метициллину стафилококки.
Показаниями к применению Азитромицина® служат бактериальные инфекции с локализацией в:
- в ЛОР-органах, верхних и нижних дых. путях;
- коже и подкожно-жировой клетчатке;
- органах мочеполовой системы.
Также назначается при мигрирующей эритеме (Лайм-боррелиоз) и гонорее. Может использоваться в схемах лечения гастрита, язвы желудка и двенадцатипёрстной кишки, вызванных хеликобактером.
Глазные капли назначаются при конъюнктивитах, ассоциированных чувствительными к макролиду бактериями.
Особенности применения и лекарственная совместимость с другими препаратами
Промежуток между употреблением назначенных доз азитромицина должен составлять 24 часа.
При необходимости приёма антацидов, интервал между ними и употреблением антибиотика, должен составлять не менее 2-х часов.
При назначении с варфарином®, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время.
Инактивирует кишечную микрофлору и может увеличивать концентрацию дигоксина.
Читайте далее: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах
Не совместим с препаратами эрготамина и дигидроэрготамина. Усиливает токсичность циклосерина. Также не рекомендована комбинация с метилпреднизолоном, фелодипином и непрямыми антикоагулянтами. Имеет фармацевтическую несовместимость с гепарином. Сочетание с линкозаминами приводит к снижению эффективности макролида.
Противопоказания к назначению
- повышенная чувствительность к препаратам макролидов;
- тяжёлые нарушения работы почек;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- период лактации;
- аритмии различной степени тяжести;
- комбинация с препаратами эрготамина и дигидроэрготамина.
В аннотации к детскому азитромицину® (суспензии) дополнительными противопоказаниями к назначению служат наличие:
- непереносимости фруктозы;
- мальабсорции глюкозы и галактозы;
- недостаточности дисахаридаз.
Возрастные ограничения
Возрастные ограничения для детей, по применению азитромицина® в виде капсул 250 миллиграмм, таблеток 125 и 500 мг, инфузионного раствора, суспензии и глазных капель связаны с малым объёмом достоверных клинических исследований результатов лечения и безопасности использования вышеуказанных форм выпуска у детей младшего возраста.
- парентеральное введение противопоказано детям до шестнадцати лет;
- новорождённым не назначают суспензии;
- табл., содержащие 125 миллиграмм азитромицина®, противопоказаны до трёх лет;
- капс. по 0.25 и таблетки по 0.5 назначаются пациентам старше 12-ти лет, с весом более 45-ти килограмм;
- глазные капли не рекомендовано назначать до двух лет, за исключением случаев трахоматозных конъюнктивитов у детей, старше одного года. Не используются с целью профилактики бактериальных конъюнктивитов у новорождённых.
Какие побочные эффекты могут возникнуть во время лечения или после приёма азитромицина®?
Антибиотик отличается хорошей переносимостью, низкой токсичностью и относится к числу наиболее безопасных противомикробных средств. Наиболее распространёнными нежелательными эффектами от его назначения являются расстройства со стороны ЖКТ (дискомфорт и боль в животе, метеоризм, вздутие и чувство распирания, подташнивание, иногда рвота и диарея).
В сравнении с эритромицином, реже может приводить к холестазу и удлинению интервала QT на кардиограмме.
Возможны аллергические реакции и индивидуальная непереносимость компонентов средства. В связи с длительным поддержанием терапевтически значимой дозы в организме и замедленным выведением, аллергии могут наблюдаться в течение двух- трёх недель от момента принятия последней дозы.
Также могут развиваться дисбаланс нормальной микрофлоры кишечника (расстройства стула) и микробиоты влагалища (зуд, дискомфорт). Возможны кандидоз ротовой полости (чаще у детей) и влагалища.
Редко могут наблюдаться нарушения сердечного ритма, головокружения, изменение вкуса.
В картине периферической крови возможны нейтро-, лейко- и лимфопения, эозинофилия.
Использование у беременных и кормящих грудью
Противомикробное средство малотоксично, отличается низкой частотой развития побочных эффектов и хорошей переносимостью. Азититромицин® не имеет тератогенного и мутагенного действия на плод, поэтому может использоваться в период вынашивания ребёнка. Лактирующим женщинам необходимо учитывать его способность поникать в грудное молоко, поэтому при необходимости применения данного препарата, кормление грудью необходимо прекратить.
Совместимость азитромицина® с алкоголем
Алкоголь снижает эффективность от приема азитромицина®, поэтому на время лечения рекомендовано отказаться от приема спиртных напитков. Также, алкоголь увеличивает риск развития осложнений на фоне проводимой противомикробной терапии.
Аналоги
• Азицид®;
• Хемомицин®;
• АзитРус®;
• Экомед®;
• Сумамед®;
• Азитрокс®.
Читайте далее: Причины и методы устранения горечи во рту после приема антибиотиков
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала.
- Все самое важное о прививке от коронавируса — 28.10.2020
- Мебендазол – инструкция по применению, аналоги и отзывы — 03.09.2020
- Насколько безопасна и эффективна прививка от ВПЧ? — 10.06.2020