Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.

Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:

  • бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
  • грибы;
  • вирусы;
  • простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

  • антибактериальные;
  • противовирусные;
  • противогрибковые;
  • противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин, преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

Что такое антибиотики, с какой целью их применяют?

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.
При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.
Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

  • бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
  • бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Классификация антибиотиков по механизму действия

Фонендоскоп

  • лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин);
  • разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин);
  • ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин, аминогликозиды);
  • ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин, хинолы, нитроимидазолы);
  • ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

  • Грамицидины;
  • Полимиксины;
  • Эритромицин;
  • Тетрациклин;
  • Бензилпенициллины;
  • Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

  • Оксациллин;
  • Ампициллин;
  • Гентамицин;
  • Рифампицин и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

  • Левомицетин;
  • Амикацин и т.д.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Действующие преимущественно на: Антибактериальные пр. с широким спектром действ.: Противотуберкулёзные ср-ва
Грам+: Грам-:
биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов;
макролиды;
линкозамиды;
препараты
Ванкомицина,
Линкомицина.
монобактамы;
циклич. полипептиды;
3-е пок. цефалоспоринов.
аминогликозиды;
левомицетин;
тетрациклин;
полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин);
2-е пок. цефалоспоринов.
Стрептомицин;
Рифампицин;
Флоримицин.

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Основная группа Подклассы
Бета-лактамы
1. Пенициллины Природные;
Антистафи­лококковые;
Антисинегнойные;
С расширенным спектром действ.;
Ингибиторозащищённые;
Комбинированные.
2. Цефалоспорины 4-ре поколения;
Анти-MRSA цефемы.
3. Карбапенемы  —
4. Монобактамы  —
Аминогликозиды Три поколения.
Макролиды Четырнадцати-членные;
Пятнадцати-членные (азолы);
Шестнадцати-членные.
Сульфаниламиды Короткого действ.;
Средней длительности действ.;
Длительного действ.;
Сверхдлительные;
Местные.
Хинолоны Нефторированные (1-е поколение);
Второе;
Респираторные (3-е);
Четвёртое.
Противотуберкулёзные Основной ряд;
Группа резерва.
Тетрациклины Природные;
Полусинтетические.

Не имеющие подклассов:

  • Линкозамиды (линкомицин, клиндамицин);
  • Нитрофураны;
  • Оксихинолины;
  • Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином);
  • Стрептограмины;
  • Рифамицины (Римактан);
  • Спектиномицин (Тробицин);
  • Нитроимидазолы;
  • Антифолаты;
  • Циклические пептиды;
  • Гликопептиды (ванкомицин и тейкопланин);
  • Кетолиды;
  • Диоксидин;
  • Фосфомицин (Монурал);
  • Фузиданы;
  • Мупироцин (Бактобан);
  • Оксазолидиноны;
  • Эверниномицины;
  • Глицилциклины.

Группы антибиотиков и препараты в таблице

Пенициллины

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

Далее представлены виды антибиотиков этого ряда и их классификация в таблице.

Группа По действующему веществу выделяют препар.: Названия
Природные Бензилпенициллина Бензилпенициллина Na и K соли.
Феноксиметилпенициллина Метилпенициллин
С пролонгированным дейст.
Бензилпенициллина
прокаин
Бензилпенициллина новокаиновая соль.
Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллин Бензициллин-3. Бициллин-3
Бензилпенициллина
прокаин/Бензатин
бензилпенициллин
Бензициллин-5. Бициллин-5
Антистафилококковые Оксациллина Оксациллин АКОС, натриевая соль Оксациллина.
Пенициллиназорезистентные Клоксапциллин;
Алюклоксациллин.
Обладающие расширенным спектром Ампициллина Ампициллин
Амоксициллина Флемоксин солютаб, Оспамокс, Амоксициллин.
С антисинегнойной активностью Карбенициллина Динатриевая соль карбенициллина, Карфециллин, Кариндациллин.
Уриедопенициллины
Пиперациллина Пициллин, Пипрацил
Азлоциллина Натриевая соль азлоциллина, Секуропен, Мезлоциллин..
Ингибиторозащищённые Амоксициллина/клавуланат Ко-амоксиклав, Аугментин, Амоксиклав, Ранклав, Энханцин, Панклав.
Амоксициллина сульбактам Трифамокс ИБЛ,.
Амлициллина/сульбактам Сулациллин,Уназин, Амписид.
Пиперациллина/тазобактам Тазоцин
Тикарциллина/клавуланат Тиментин
Комбинация пенициллинов Ампициллина/оксациллин Ампиокс.

Цефалоспорины

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон и Цефоперазон.

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам. Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

Поколения Препар.: Название
1-е Цефазолина Кефзол.
Цефалексина* Цефалексин-АКОС.
Цефадроксила* Дуроцеф.
2-е Цефуроксима Зинацеф, Цефурус.
Цефокситина Мефоксин.
Цефотетана Цефотетан.
Цефаклора* Цеклор, Верцеф.
Цефуроксим-аксетила* Зиннат.
3-е Цефотаксима Цефотаксим.
Цефтриаксона Рофецин.
Цефоперазона Медоцеф.
Цефтазидима Фортум, Цефтазидим.
Цефоперазона/сульбак-тама Сульперазон, Сульзонцеф, Бакперазон.
Цефдиторена* Спектрацеф.
Цефиксима* Супракс, Сорцеф.
Цефподоксима* Проксетил.
Цефтибутена* Цедекс.
4-е Цефепима Максипим.
Цефпирома Кейтен.
5-е Цефтобипрола Зефтера.
Цефтаролина Зинфоро.

*Имеют оральную форму выпуска.

Карбапенемы

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Категорически не совместимы с другими бета-лактамами.

Выделяют преп.:

  • Дорипенема (Дорипрескс);
  • Имипенема (Тиенам);
  • Меропенема (Меронем);
  • Эртапенема (Инванз).

Монобактамы

  • Азтреонам.

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Аминогликозиды

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Поколения Препар.: Торг. название
1-е Канамицин Канамицин-АКОС. Канамицина мо­носульфат. Канамицина сульфат
Неомицин Неомицина сульфат
Стрептомицин Стрептомицина сульфат. Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс
2-е Гентамицин Гентамицин. Гентамицин-АКОС. Гентамицин-К
Нетилмицин Нетромицин
Тобрамицин Тобрекс. Бруламицин. Небцин. Тобрамицин
3-е Амикацин Амикацин. Амикин. Селемицин. Хемацин

Макролиды

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Группа Препараты. Торг. название
14-чл. Кларитромицина Клацид. Кларитромицин. Фромилид
Рокситромицина Рулид. Акритроцин. Роксид. Роксит­ромицин. Рокситромицин Лек
Эритромицина Эомицин. Эритромицин.
15-чл.
(азалиды)
Азитромицина Сумамед, Азитрокс. Азитромицин. Хемомицин
16-чл. Джозамицина Вильпрафен
Мидекамицина Макропен
Спирамицина Ровамицин

Также, существуют комбинированные преп.:

  1. Пилобакт- комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин, омепразол и тинидазол.
  2. Зинерит – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Сульфаниламиды

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

По времени действия Пример представителей группы препарат. Назв.
Короткое Сульфаниламида Стрептомицин
Среднее Сульфадиазина Сульфазин
Длительное Сульфадиметоксина Сульфадиметоксин
Сверхдлительное Сульфалена Сульфален
Комбинированные с триметопримом
Сульфометоксазола/триметоприм Бисептол
Сульфамонометоксина/триметоприм Сульфатон
Сульфаметрола/триметоприм Лидаприм

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин).

Хинолоны

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

  • К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
  • Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин, Левофлоксацин и т.д.).;
  • Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин);
    Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин).

Тетрациклины

Тетрациклин, чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин, миноциклин, тигециклин, тетрациклин, доксициклин, окситетрациклин.

Автор материала:
врач-инфекционист Черненко А. Л.

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

17 + 4 =

Антибиотик или нет?