Будущее уже наступило: список новейших антибиотиков широкого спектра действия

Автор: | 26.01.2022
Нет комментариев

Одной из важнейших проблем противомикробной терапии является нерациональное использование антибактериальных препаратов, способствующее повсеместному распространению препаратоустойчивой флоры.

Новые механизмы резистентности бактерий и отсутствие результата от применения классических, ранее эффективных лекарств, вынуждает фармакологов постоянно работать над новыми, действенными антибиотиками.

Преимущество использования средств широкого спектра объясняется тем, что их можно назначать в качестве стартовой терапии на инфекции с неуточнённым возбудителем. Особенно это важно при тяжёлых, осложнённых заболеваниях, когда счёт идет на дни или даже на часы и у врача нет возможности дожидаться результатов посевов на возбудителя и чувствительность.

Антибиотики широкого спектра действия нового поколения: список



Подборка антибиотиков по алфавиту:

  • Авиказ®;
  • Вильпрафен®;
  • Дорибакс®;
  • Зербакса®;
  • Зефтера®;
  • Зинфоро®;
  • Изодепом®;
  • Инванз®;
  • Кейтен®;
  • Кубицин®;
  • Макропен®;
  • Максипим®;
  • Максицеф®;
  • Мовизар®;
  • Пиостацин®;
  • Ровамицин®;
  • Цепим®;
  • Цефанорм®;
  • Эртапенем-Элеас®.

Новейшие противомикробные ср-ва

Цефалоспорины (только инъекционные формы):

  • Четвертое поколение — Цефепим® (Максипим®, Мовизар®, Цепим®, Максицеф®), Цефпиром® (Цефанорм®, Изодепом®, Кейтен®).
  • Современные антибиотики последнего поколения (пятого, анти MRSA) представлены Цефтобипролом® (Зефтера®), Цефтаролином® (Зинфоро®), Цефтолозаном®.

На данный момент в Европе и США, Управлением контроля качества лекарственных средств одобрены новейшие медикаменты из класса ингибиторозащищённых цефалоспоринов — Зербакса и Авиказ. Дата их регистрации и появления в продаже, в России пока не известна. Можно ли рассматривать их как отдельное, шестое поколение — пока тоже не оговаривается.

Читайте далее: Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов

Зербакса®

– это торговое название комбинации цефтолозана (5-е покол.) и тазобактама (ингибитора бета-лактамаз).

 

Он будет использоваться для эрадикации высокорезистентных видов синегнойной палочки. Проведённые исследования доказали его высокую эффективность в лечении тяжёлых осложнённых инф. мочевыводящих путей и интраабдоминальных инфекциях. Ср-во обладает низкими уровнями токсичности в сравнении с полимиксинами и аминогликозидами. При смешанной флоре возможна его комбинация с метронидазолом.

Авиказ®

представляет собой комбинацию цефтазидима (антисинегнойный цефалоспорин 3-е покол.) и авибактама (ингибитора бета-лактамаз).

 

Будет назначаться в случае отсутствия альтернативы на интраабдоминальные инфекции, а также инф. мочевыводящих путей и почек. Высоко эффективен в отношении грам-  патогенов. Также хорошо сочетается с метронидазолом. Исследования подтвердили его высокую эффективность против штаммов резистентных к карбапенемам и способных продуцировать бета-лактамазы расширенного спектра.

Из новейших цефалоспоринов в России прошла регистрацию Зефтера®

Ср-во высоко эффективно в отношении метициллин-резистентных золотистых стафилококков, синегнойной палочки и грам- патогенов.

 

Может использоваться в качестве монотерапии тяжёлых внебольничных и госпитальных пневмоний. Также Зефтера® используется при тяжёлых инфек. кожи, включая диабетическую стопу.

Циклические липопептиды

Новый класс, представленный природным противомикробным ср-вом Даптомицином® (торговое название – Кубицин®).

Даптомицин® высокоэффективен при эндокардите, менингите, остеомиелите, стафилококковом сепсисе и осложнённых инфекциях кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Активен против MSSA и MRSA штаммов. То есть, может применяться при заболеваниях вызванных грам+ полирезистентной флорой устойчивой к препаратам метициллина, ванкомицина и линезолида.

Антибиотики широкого спектра действия в таблетках

Линкозамиды

Новые антибиотики класса линкозамидов, представлены хлорированной производной линкомицина – клиндамицином:

  • Далацин Ц® (помимо пероральной, имеет и инъекционную форму выпуска);
  • КлиндаГексал®.

В зависимости от концентрации, могут действовать и бактериостатически и бактерицидно. Спектр активности включает большую часть грам+  и грам- патогенов. Лекарство не действует на энтерококки, гемолитическую палочку, легионеллы и микоплазму.

Макролиды

Читайте далее: Полный список антибиотиков группы макролиды и важные подробности

Сейчас существует 3 поколения антибиотиков класса макролидов.  Из представителей третьего, применяются:

  • Джозамицин (Вильпрафен®);
  • Мидекамицин (Макропен®);
  • Спирамицин (Ровамицин®).

Несмотря на то, что Азитромицин® — антибиотик широкого спектра действия, назначаемый короткими курсами (3 таблетки), нельзя назвать представителем нового поколения, его эффективность до сих пор позволяет ему находиться в списке наиболее потребляемых противомикробных лекарств.

Представителями класса, полученными в результате изменения молекулы маролидов, являются:

  • кетолиды;
  • стрептограмины.

Группа кетолидов представлена телитромицином (торговое название Кетек®). Чувствительная флора аналогична классическим макролидам, однако, ср-во более активно по отношению к коккам, нечувсвительным к линкозаминам и стрептограминам. Используется при респираторных инфекциях.

Стрептограмины активны при заболеваниях, вызванных стафило- и стрептококками, гемофильной палочкой, метициллиноустойчивыми стафилококками, а также ванкомицинрезистентными энтерококками. Показаны при вне и внутрибольничных пневмониях, а также инф. кожи и подкожно-жировой клетчатки, ассоциированными полирезистентными грам+ бактериями.

Представители класса:

  • Хинупристин® + Далфопристин® (комбинация двух стрептограминов);
  • Пристинамицин® (Пиостацин®)-антистафилококковое ср-во.

Новейший макролид – солитромицин® (кампании Cempra®), заявленный как эффективное средство для лечения негоспитальной пневмонии, пока что не прошёл регистрацию.

Если FDA одобрит его выпуск, он сможет дать начало новому, четвёртому поколению макролидов.

Лучшие антибиотики широкого спектра при эмпирической терапии, угрожающих жизни заболеваний, с неуточнённым возбудителем.

Карбапенемы

Имеют только инъекционную форму выпуска. Входят в группу бета-лактамов, обладают структурным сходством с пенициллинами и цефалоспоринами, однако отличаются высоким уровнем устойчивости к действию бета-лактамаз расширенного спектра и высокой эффективностью в отношении синегнойной палочки, неспорообразующих анаэробов и бактерий, устойчивых к представителям третьего и четвёртого поколения цефалоспоринов.

Это мощные лекарства, относящиеся к группе резерва и назначающиеся на тяжёлые госпитальные инфекции. В качестве эмпирической терапии первой линии могут быть назначены только при жизнеугрожающих заболеваниях, с неуточнённым возбудителем.

Однако, они не эффективны против:

  • MRSA (метициллинрезистентных золотистых стафилококков);
  • Stenotrophomonas maltophilia (грамотрицательных неферментирующих бактерий, вызывающих внутрибольничные инфекции);
  • Burkholderia cepacia (условно-патогенных микроорганизмов, вызывающих тяжёлые вне- и внутрибольничные инфекции).

Самыми сильными антибиотикам широкого спектра из группы карбапенемов являются Эртапенем® и Дорипенем®.



Антибиотики широкого спектра действия в ампулах (уколы)

Инванз® (Эртапенем-Элеас®)

Активный компонент – Эртапенем®. Область противомикробного влияния включает грам + аэробы и факультативные грам – анаэробы.

Обладает резистентностью к пенициллиназам, цефалоспориназам и бета-лактамазам расширенного спектра. Высокоактивен против стафило- (включая штаммы, продуцирующие  пенициллиназу) и стрептококков, гемофильной палочки, клебсиеллы, протея, моракселлы, эшерихии коли и т.д.

Может считаться универсальным средством против штаммов, устойчивых к препаратам пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов. Механизм бактерицидного влияния обусловлен его способностью связываться с пенициллинсвязывающими белками и необратимо ингибировать синтез клеточной стенки патогенов.

Cmax концентрации в плазме крови отмечаются через 50 минут после окончания инфузии, при в/м введении – через 1.5-2 часа.

Период полувыведения составляет около 4-х часов. У пациентов с почечной недостаточностью удлиняется почти в два раза. Выводится преимущественно с мочой, до десяти процентов выводится с калом.

Коррекция дозы проводится при почечной недостаточности. Печеночная недостаточность и пожилой возраст не требует изменения рекомендуемых дозировок.

Применяется при тяжёлых:

  • пиелонефритах и инф. мочевыводящих путей;
  • инфек. заболеваниях малого таза, эндометритах, послеоперационных инф-ях и септических абортах;
  • бактериальных поражениях кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу;
  • пневмониях;
  • септицемиях;
  • абдоминальных инфекциях.

Инванз противопоказан:

  • при непереносимости бета-лактамов;
  • до восемнадцати лет;
  • при диарее;
  • во время кормления грудью.

Внутримышечное введение на лидокаине запрещено больным с гиперчувствительностью к амидным анестетикам, пониженным артериальным давлением и нарушением внутрисердечной проводимости.

При использовании Инванза® необходимо учитывать риск развития тяжёлого псевдомембранозного колита, поэтому при появлении диареи, средство немедленно отменяют.

Безопасность применения во время вынашивания ребёнка не изучалась, поэтому назначение беременным допустимо только в крайнем случае, при отсутствии безопасной альтернативы.

Также не существует адекватных исследований на безопасное назначение детям, поэтому использование до 18-ти лет возможно строго по жизненным показаниям, при отсутствии альтернативных препаратов. Используется минимальным курсом до стабилизации состояния, в дозировке  15 мг/кг в день, разделяя на два введения (до 12-ти лет) и по 1 грамму раз в день детям старше 12-лет.

Побочное действие Эртапенема® может проявляться:

  • антибиотикоассоциированной диареей и псевдомембранозным колитом;
  • постинфузионным флебитом;
  • диспепсическими расстройствами;
  • аллергическими (анафилактическими) реакциями;
  • артериальной гипотензией;
  • дисбактериозом и кандидозом;
  • изменением вкуса;
  • повышением трансаминаз печени;
  • гипергликемией;
  • тромбоцитопенией, нейтропенией, анемией, моноцитозом;
  • эритроцитурией, бактериурией.
Дозировки Инванза®

При внутривенной инфузии разводится 0.9% физиологическим раствором, минимальное время введения составляет полчаса. Для внутримышечных инъекций используют 1-2% лидокаин®.

Вводится раз в сутки в дозе – 1 грамм. Длительность лечения составляет от трёх до 14-ти дней и зависит от тяжести воспалительного процесса и его локализации. При стабилизации состояния показан перевод на таблетированые антибиотики.

Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков

Дорипрекс® (Дорибакс®)

Активнодействующее вещество – Дорипенем®. Это синтетический противомикробный препарат с бактерицидной активностью.

По структуре сходно с другими бета-лактамами. Механизм активности обусловлен инактивацией пенициллинсвязывающих белков и угнетением синтеза компонентов клеточной стенки. Эффективен против грам + аэробов и грам – анаэробов.

Устойчив к действию бета-лактамаз и пенициллиназ, слабоустойчив к гидролизу бета-лактамазами расширенного спектра. Резистентность некоторых штаммов обусловлена ферментной инактивацией Дорипенема и снижением проницаемости бактериальной стенки.

Устойчивостью к средству обладают энтерококк фэциум, легионеллы, метициллинустойчивые стафилококки. Приобретённую устойчивость могут развивать ацинетобактер и синегнойная палочка.

Дорипенем назначается при:

  • внутрибольничных пневмониях;
  • тяжёлых интраабдоминальных инфекциях;
  • осложнённых инф. мочевыделительной системы;
  • пиелонефритах, с осложнённым течением и бактериемией.

Противопоказан:

  • детям младше восемнадцати лет;
  • при гиперчувствительности к бета-лактамам;
  • при диарее и колите;
  • кормящим грудью.

Беременным назначается с осторожностью, по жизненным показаниям при отсутствии альтернативы.

Побочные эффекты могут проявляться:

  • головной болью;
  • рвотой, тошнотой;
  • флебитом в месте введения;
  • увеличением показателей печёночных трансаминаз;
  • колитом и диареей;
  • анафилактическим шоком, зудом, сыпью, токсическим эпидермальным некролизом;
  • дисбактериозом, грибковым поражением слизистой ротовой полости и влагалища;
  • нейтропенией и тромбоцитопенией.
Дозировки и длительность лечения Дорипрексом®

Дозировки дорипрексаДорипенем применяется по пятьсот миллиграмм каждые восемь часов. Длительность инфузии должна составлять не менее часа. При внутрибольничной пневмонии возможно увеличение дозы до 1000 мг. Дорипрекс® вводится на 0.9% физиологическом растворе или 5% глюкозе.


Длительность лечения составляет от пяти до 14-ти дней и зависит от тяжести заболевания и локализации бактериального очага.

При стабилизации состояния пациента, проводится переход на таблетированные антибактериальные препараты. Коррекция дозы необходима для пациентов с нарушением функции почек. Печёночная недостаточность и пожилой возраст не служат показанием к снижению дозы.

Дешевые антибиотики широкого спектра действия

Цепим®

Российское лекарство, производства кампании Синтез АКОМП®, обойдётся покупателю около 120 рублей за флакон.  Это достаточно недорогой аналог Максипима®, производства США (400 рублей за флакон 1 грамм).

Активно действующее вещество – цефепим®. Относится к цефалоспоринам 4-го покол. и обладает широкой бактерицидной активностью. Механизм влияния на патогены обусловлен нарушением процессов синтеза компонентов микробной стенки.

Цефепим® эффективен в отношении грам- и грам+ возбудителям, обладающим устойчивостью к препаратам аминогликозидов и третьему поколению цефалоспоринов. Из стафилококков, чувствительны только метициллиночувствительные типы, остальные штаммы устойчивы к его действию. Также, ср-во не действует на энтерококки и клостридии.

Препарат обладает устойчивостью к бактериальным бета-лактамазам.

Способен создавать высокие концентрации в:

  • секрете бронхов и мокроте;
  • желчи и стенках жёлчного пузыря;
  • аппендиксе и перитонеальной жидкости;
  • простате.

Лекарство обладает высокой биодоступностью и всасываемостью. Период полувыведения составляет около двух часов. Коррекция дозы проводится только у лиц с почечной недостаточностью.

Перечнем показаний к назначению Цепима служат:

  • пневмония средней и тяжёлой степени;
  • фебрильная лихорадка;
  • осложнённые инфекции мочевыводящих путей;
  • тяж. пиелонефриты;
  • интраабдоминальные инф. с осложнениями (комбинируется с производными 5-нитроимидазала – метронидазолом);
  • инфек. кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки, вызванные чувствительными к препарату стафило- и стрептококками;
  • менингит;
  • сепсис.

Также, может назначаться с целью профилактики септических послеоперационных осложнений.

Цепим® может использоваться для эмпирической терапии заболеваний, вызванных неуточнённым возбудителем. Также назначается при микст инфекциях (анаэробно-аэробная флора) в комбинации с антианаэробными препаратами.

Цефепим® противопоказан:

  • лицам, с непереносимостью бета-лактамов и L-аргинина;
  • деткам до двух месяцев жизни (внутривенно);
  • пациентам, младше 12-ти лет (внутримышечно).

С осторожностью назначают больным с псевдомембранозным колитом в анамнезе, язвенным колитом, почечной недостаточностью, беременным и кормящим грудью.

Возможны побочные эффекты в виде:

  • флебита в месте введения;
  • диспепсических нарушений;
  • беспокойства, головной боли;
  • тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении;
  • желтухи, повышения печёночных трансаминаз;
  • аллергий;
  • тремора и судорог;
  • кандидоза и дисбактериоза.
Дозы препарата

Дозировки цепимаДозировка, путь введения и длительность терапии зависят от тяжёсти заболевании, локализации бактериального очага и состояния функции почек.

Как правило, вводят от одного до двух грамм препарата внутривенно, каждые 12-ть часов. При инф. мочевыводящих путей возможно внутримышечное введение.

При фебрильной лихорадке назначают по 2 грамм каждые восемь часов. Применяется  от семи до 10-ти суток. При инфекц. с тяжёлым течением, возможно удлинение курса.

Малышам, старше двух месяцев, назначают по 50 мг/кг дважды в день. При нейтропении – три раза в сутки.

Читайте далее: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.