Список препаратов группы линкозамиды, классификация, показания

Автор: | 26.01.2022
Нет комментариев

Линкозамиды – эго группа антибактериальных препаратов, представленная природным антибиотиком линкомицином и его  полусинтетическим аналогом клиндамицином.

В зависимости от назначенной дозировки препараты могут оказывать бактериостатическую или бактерицидную активность.

Что такое антибиотик линкозамид



Группа представлена двумя противомикробными соединениями: природным веществом линкомицином, продуцируемым стрептомицетом Streptomyces lincolnensis, и клиндамицином – его полусинтетическим аналогом.  Линкозамиды – это антибиотики узкого спектра действия, к которым восприимчивы, прежде всего, грамположительные патогенные микроорганизмы. Умеренно чувствительны некоторые представители простейших – пневмоцисты, токсоплазмы, Plasmodium falciparum.

Механизм действия линкозамидов заключается в подавлении процессов жизнедеятельности болезнетворной клетки. Связывая 50S субъединицы мембраны рибосом, антибиотики препятствуют синтезированию протеина и оказывают бактериостатический эффект. Увеличение дозировки приводит к гибели особенно восприимчивых патогенов.

Препараты группы характеризуются устойчивостью к разрушительному воздействию желудочного сока и хорошо всасываются из кишечника. Наибольшей биодоступностью обладает клиндамицин, усваиваясь на 90%. Распределяются антибиотики практически по всем тканям и жидкостям (кроме спинномозговой), а наибольшая концентрация отмечается в желчи, костях и бронхолегочном секрете. Экскретируются также в грудное молоко, проходят через плацентарный барьер. Метаболизм осуществляется в клетках печени, выведение из организма – большей частью через ЖКТ и не более 30% почками.

Классификация линкозамидов

Начало изучению стрептомицетов как источника антибиотиков положил Зельман Ваксман в 40-х годах прошлого столетия. Ученый за открытие стрептомицина получил в 1952 году Нобелевскую премию, а дальнейшие исследования почвенных бактерий позволили обнаружить множество различных противомикробных соединений разных групп (одним из них стал линкомицин).

Позднее антибиотики стали не только выделять из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, но и синтезировать в лабораторных условиях. Так был получен аналог природного соединения – клиндамицин. Таким образом, на сегодняшний день немногочисленная группа линкозамидов включает всего два вещества с противомикробной активностью: линкомицин и клиндамицин. На их основе фармацевтическими предприятиями разных стран выпускаются различные лекарственные средства, как для системного, так и для местного применения.

Список всех препаратов группы линкозамиды

Несмотря на то, что основных соединений в группе всего два, препаратов насчитывается достаточно много. В таблице представлены все лекарства, действующим веществом которых являются линкомицин или клиндамицин. Указана также лекарственная форма.

Действующее вещество Название препарата Лекарственная форма
Линкомицин Линкомицин Капсулы 250 мг, раствор для внутривенного или внутримышечного введения 300 мг/мл
Линкомицин-Эколинком Капсулы 250 мг
Линкомицин-АКОС Мазь 2%
Линкомицина гидрохлорид Раствор в/м и в/в 300 мг на мл, капс. 0,25 г
Нелорен Капсулы 500 мг, р-р для инъекций
Пленки с линкомицином Биорастворимые салфетки с антибиотиком
Клиндамицин Далацин Капс. 150 и 300 мг, крем 2% и суппозитории 100 мг вагинальные, гель наружный 1%
Далацин Ц фосфат Раствор в/в и в/м 150 мг/мл
Зеркалин Р-р для наружного применения (10 мг/мл)
Климицин Капсулы 150 и 300 мг, раствор инъекционный
Клиндамицин Капс., р-р, вагинальный крем
Клиндатоп Гель 1% д/наружного применения
Клиндафер Капсулы 75 и 150 мг
Клиндацин Пролонг Крем 2% вагинальный
Клиндацин Суппозитории и вагин. крем
Клиндес Наружный крем 20 мг/г
Клиндовит Гель для нар. применения 1%

Инструкции:

  1. Линкомицин;
  2. Клиндамицин.

Линкозамидов в таблетках не существует. Лекарственная форма для перорального применения представляет собой капсулированный кишечнорастворимый препарат, который принимается 3 или 4 раза в сутки. Инъекционный раствор выпускается во флаконах и ампулах, гели и мази – в тубах из пластика или алюминия.

Показания к применению и спектр действия линкозамидов

В перечень наиболее восприимчивых микроорганизмов входят представители грамположительной флоры:

  • Стафилококки (за исключением метициллинрезистентных)
  • Пневмококки
  • Стрептококки
  • Пептококки
  • Пептострептококки
  • Бактероиды
  • Фузобактерии

Простейшие, такие, как пневмоцисты, плазмодий и токсоплазмы, к линкомицину и клиндамицину проявляют умеренную чувствительность. Поэтому для терапии инфекционных заболеваний обычно назначается комплекс из линкозамидов и аминогликозидов. Эти антибиотики действуют синергетически, а спектр (за счет активности антибиотиков-аминогликозидов по отношению к грамотрицательным патогенам) существенно расширяется.

Показаниями к применению являются:

Вагинозы и угри лечатся местно, во всех остальных случаях показана системная антибиотикотерапия. Во время лактации и беременности принимать линкозамиды нельзя, противопоказаниями являются также гиперчувствительность и заболевания ЖКТ, связанные с антибиотиками, в анамнезе.



Побочные эффекты группы линкозамидов

Со стороны органов пищеварения могут наблюдаться диспепсические расстройства, а также псевдомембранозный колит (особенно при использовании препаратов клиндамицина). Гематологические нарушения развиваются в виде тромбоцитопении, проявляющейся кровоизлияниями и кровотечениями, либо нейтропении (проявляется лихорадкой и болями в горле). Вероятны и аллергические реакции при повышенной чувствительности к данным антибиотикам: кожная сыпь, зуд.

Читайте далее: Что делать, если тошнит от антибиотиков, как избежать диспепсию


Линкозамиды при беременности

Способность линкомицина и клиндамицина проникать в кровоток плода является основанием для запрета их использование в период беременности. Эти вещества могут накапливаться в клетках печени ребенка, отрицательно влияя на функционирование органа. Экскретируются антибиотики и в грудное молоко кормящей женщины. Попадая таким образом в организм грудничка, они способствуют развитию сенсибилизации, а также негативно воздействуют на состав его кишечной микрофлоры. Поэтому грудное вскармливание во время антибиотикотерапии запрещено (молоко можно сцеживать, чтобы лактация не прекращалась).

Антибиотики линкозамиды и алкоголь

Системная антибиотикотерапия (и местная в большинстве случаев) с употреблением алкогольных напитков несовместима. Лекарства этой группы метаболизируются печенью, поэтому создание на ее клетки дополнительной нагрузки в виде этанола может привести к тяжелым необратимым последствиям. Спиртное способствует возникновению и усилению побочного действия антибиотиков, а также ускоряет их выведение из организма за счет мочегонных свойств (из-за этого терапевтический эффект снижается).

Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков

Лекарственное взаимодействие

Между обоими препаратам группы существует перекрестная резистентность. Антагонистами линкозамидов являются антибиотики-макролиды и хлорамфеникол. А с аминогликозидами существует синергизм и расширяется спектр антимикробного действия. Миорелаксанты и ингаляционные средства для наркоза при взаимодействии с клиндамицином и линкомицином могут усилить нервно-мышечную блокаду, что чревато угнетением дыхания. Такой же эффект вызывает и комбинация с опиоидными анальгетиками. Не следует также сочетать антибиотики линкозамиды с препаратами от диареи, которые отрицательно сказываются на эффективности антибиотикотерапии.

Читайте: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.